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Home / Archives for Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

Synthesis and antimalarial evaluation of prodrugs of novel fosmidomycin analogues

  • Autores: Barros MT, Faisca Phillips AM, Murtinheira F, Nogueira F
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25881827

The continuous development of drug resistance by Plasmodium falciparum, the agent responsible for the most severe forms of malaria, creates the need for the development of novel drugs to fight this disease. Fosmidomycin is an effective antimalarial and potent antibiotic, known to act by inhibiting the enzyme 1-deoxy-d-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (DXR), essential for the synthesis of isoprenoids in eubacteria and plasmodia, but not in humans.
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Bis-alkylamine quindolone derivatives as new antimalarial leads

  • Autores: Figueiredo P, Gani K, Gut J, Lavrado J, Lopes D, Moreira R, Nobre PA, Paulo A, Rosário VD, Rosenthal PJ, Santos SA
  • Ano de Publicação: 2010
  • Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Bis-alkylamine+quindolone+derivatives+as+new+antimalarial+leads

Quindolone derivatives, designed to target the malaria parasite digestive vacuole and heme detoxification pathway, have been synthesized by reaction with 2-chloro-N,N-diethylethanamine. This reaction gave N,O-, N,N- and O-alkylated products containing one or two basic side-chains. The compounds were evaluated for antiplasmodial activity against the chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 strain and for cytotoxicity in HepG2 A16 […]
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Synthesis and antimalarial evaluation of prodrugs of novel fosmidomycin analogues

  • Autores: Barros MT, Faisca Phillips AM, Murtinheira F, Nogueira F
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25881827

The continuous development of drug resistance by Plasmodium falciparum, the agent responsible for the most severe forms of malaria, creates the need for the development of novel drugs to fight this disease.
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