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Home / Archives for Coelho L

Coelho L

N10,N11-di-alkylamine indolo[3,2-b]quinolines as hemozoin inhibitors: design, synthesis and antiplasmodial activity

  • Autores: Coelho L, Egan TJ, Figueiras M, Gut J, Lavrado J, Moreira R, Nogueira F, Paulo A, Rosenthal PJ, Santos SA, Wicht KJ
  • Ano de Publicação: Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • Journal: 2015
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25725608

We recently reported that potent N10,O11-bis-alkylamine indolo[3,2-b]quinoline antimalarials act as hemozoin (Hz) growth inhibitors. To improve access and binding to the target we have now designed novel N10,N11-di-alkylamine bioisosteres.
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Exploring the 3-piperidin-4-yl-1H-indole scaffold as a novel antimalarial chemotype

  • Autores: Coelho L, Lukens AK, Mazitschek R, Moreira R, Nogueira F, Paulo A, Santos SA, Wirth DF
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Journal of Medicinal Chemistry
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26295174

A series of 3-piperidin-4-yl-1H-indoles with building block diversity was synthesized based on a hit derived from an HTS whole-cell screen against Plasmodium falciparum. Thirty-eight compounds were obtained following a three-step synthetic approach and evaluated for anti-parasitic activity.
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The quinolone-hydroxyquinoline tautomerism in quinolone 3-esters; preserving the 4-oxoquinoline structure to retain antimalarials activity

  • Autores: Coelho L, Cristiano ML, Fausto R, Henriques MS, Horta P, Kuş N, Nogueira F, O’Neill PM, Paixão JA
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Journal of Organic Chemistry
  • Link: http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.joc.5b02169

Recent publications report in vitro activity of quinolone 3-esters against the bc1 protein complex of Plasmodium falciparum and the parasite. Docking studies performed in silico at the yeast Qo site established a key role for the 4-oxo and N–H groups in drug-target interactions. Thus, the possibility of 4-oxoquinoline/4-hydroxyquinoline tautomerism may impact in pharmacologic profiles and should be investigated.
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Therapeutic efficacy of Coartem (R) for the treatment of uncomplicated malaria in Maputo, Mozambique.

  • Autores: Coelho L, de Sousa B, Do Rosário V, Fernandes N, Lobo E, Nogueira F
  • Ano de Publicação: 2011
  • Journal: Tropical Medicine & International Health
  • Link: https://apps.webofknowledge.com/full_record.do?product=UA&search_mode=GeneralSearch&qid=1&SID=2ExAqmsJ7vIMOy1UmoG&page=1&doc=1

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N10,N11-di-alkylamine indolo 3,2-b quinolines as hemozoin inhibitors: Design, synthesis and antiplasmodial activity

  • Autores: Coelho L, Egan TJ, Figueiras M, Gut J, Lavrado J, Moreira R, Nogueira F, Paulo A, Rosenthal PJ, Santos SA, Wicht KJ
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25725608

We recently reported that potent N10,O11-bis-alkylamine indolo[3,2-b]quinoline antimalarials act as hemozoin (Hz) growth inhibitors.
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