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Home / Archives for Figueiras M

Figueiras M

Bis-alkylamineIndolo[3,2-b]quinolines as hemozoin ligands: implications for antimalarialcytostatic and cytocidal activities

  • Autores: Charneira C, Figueiras M, Gut J, Lavrado J, Lopes D, Machado M, Moreira R, Nogueira F, Paulo A, Rosenthal PJ, Santos SA
  • Ano de Publicação: 2014
  • Journal: Journal of Medicinal Chemistry
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24673163

To get insight into the relevance of targeting hemozoin (Hz) crystals, two isomeric series, N5,N10-bis-alkylamine (2a-k) and N10,O11-bis-alkylamine (3a-k) indolo[3,2-b]quinolines, were evaluated for their in vitro activity against chloroquine (CQ)-resistant and sensitive strains of Plasmodium falciparum.
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N10,N11-di-alkylamine indolo[3,2-b]quinolines as hemozoin inhibitors: design, synthesis and antiplasmodial activity

  • Autores: Coelho L, Egan TJ, Figueiras M, Gut J, Lavrado J, Moreira R, Nogueira F, Paulo A, Rosenthal PJ, Santos SA, Wicht KJ
  • Ano de Publicação: Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • Journal: 2015
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25725608

We recently reported that potent N10,O11-bis-alkylamine indolo[3,2-b]quinoline antimalarials act as hemozoin (Hz) growth inhibitors. To improve access and binding to the target we have now designed novel N10,N11-di-alkylamine bioisosteres.
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N10,N11-di-alkylamine indolo 3,2-b quinolines as hemozoin inhibitors: Design, synthesis and antiplasmodial activity

  • Autores: Coelho L, Egan TJ, Figueiras M, Gut J, Lavrado J, Moreira R, Nogueira F, Paulo A, Rosenthal PJ, Santos SA, Wicht KJ
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25725608

We recently reported that potent N10,O11-bis-alkylamine indolo[3,2-b]quinoline antimalarials act as hemozoin (Hz) growth inhibitors.
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