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Home / Archives for O'Neill PM

O'Neill PM

Novel endoperoxide-based transmission-blocking antimalarials with liver- and blood-schizontocidal activities

  • Autores: Albuquerque IS, Amewu R, Capela R, Gut J, Lopes F, Marti F, Meireles P, Miranda D, Moreira R, Mota MM, Nogueira F, O'Neill PM, Oliveira R, Paiva I, Prudencio M, Rosenthal PJ
  • Ano de Publicação: 2013
  • Journal: ACS Medicinal Chemistry Letters
  • Link: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24900781

In a search for effective compounds against both the blood- and liver-stages of infection by malaria parasites with the ability to block the transmission of the disease to mosquito vectors, a series of hybrid compounds combining either a 1,2,4-trioxane or 1,2,4,5-tetraoxane and 8-aminoquinoline moieties were synthesized and screened for their antimalarial activity.
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The quinolone-hydroxyquinoline tautomerism in quinolone 3-esters; preserving the 4-oxoquinoline structure to retain antimalarials activity

  • Autores: Coelho L, Cristiano ML, Fausto R, Henriques MS, Horta P, Kuş N, Nogueira F, O'Neill PM, Paixão JA
  • Ano de Publicação: 2015
  • Journal: Journal of Organic Chemistry
  • Link: http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.joc.5b02169

Recent publications report in vitro activity of quinolone 3-esters against the bc1 protein complex of Plasmodium falciparum and the parasite. Docking studies performed in silico at the yeast Qo site established a key role for the 4-oxo and N–H groups in drug-target interactions. Thus, the possibility of 4-oxoquinoline/4-hydroxyquinoline tautomerism may impact in pharmacologic profiles and should be investigated.
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